MEDI:GATE NEWS 자이델릭의 간암 치료 가능성

기사입력시간 17.10.30 05:47최종 업데이트 17.10.31 11:05

사진: 국립암센터 김경태 박사 ⓒ메디게이트뉴스 [메디게이트뉴스 박도영 기자] 국내 연구진이 길리어드의 혈액암 치료제 자이델릭의 성분인 이델라리십의 새로운 가능성과 PLK1을 타깃으로 하는 신규 항암제에 대한 연구 성과를 발표했다. 연구성과실용화진흥원과 한국제약바이오협회가 주최한 제2회 바이오파마 테크콘서트에서 ▲PLK1의 polo box domain 타깃 신규 항암제 ▲비침습적 망막혈관질환 치료제 ▲간세포 생존 및 기능 유지 3D 세포 배양 기술 ▲Paeoniflorin을 활용한 불임 치료 및 착상 촉진제 ▲수면의 질 개선용 건강기능식품 소재 ▲PI3K-AKT-TERT 신호전달을 저해하는 간암치료제 등 6개 기술이 소개됐다. 특히 암 중에서도 사망률이 높은 간암 치료 후보 물질이 2개 공개돼 화제를 모았다. 간암 치료제로 현재 사용되고 있는 약물은 넥사바(성분명 소라페닙)와 스티바가(성분명 레고라페닙) 유일하고, 면역관문억제제 옵디보가 최근 미국 FDA로부터 간세포암 적응증을 신속 승인받았다. 국립암센터 김경태 박사는 새로 동정된 PLK1결합 단백질 NCAPG2와 PLK1의 PBD 결합 구조를 이용한 PPI 기반 항암제를 소개했다. PLK1는 세포분열에서 방추사가 염색체를 나누는데까지 중요한 역할을 한다. 그동안 PLK1 억제제 개발을 위한 몇몇 시도는 있었지만 다른 키나아제를 억제하거나 PBD를 억제하는 좋은 후보물질이 개발된 적이 없다는 점에서 강점을 가진다. 김 박사는 "기존에 개발되던 PLK1 인산화 활성 억제제는 세포분열기로 가는 한계가 있었지만 현재 개발 중인 물질은 분열기로 가지 않고 세포 안에서도 작용할 수 있는 등 기전에서 차별성을 가진다"면서 "현재 동물실험을 막 시작했고, 동반진단도 같이 연구할 생각"이라고 설명했다. 사진: 서울대 생명과학부 정구흥 교수 ⓒ메디게이트뉴스 서울대 생명과학부 정구흥 교수는 현재 혈액암 치료제로 사용되고 있는 성분 이델라리십의 간암치료제로서 새로운 용도를 발견했다. 이델라리십은 PI3K 델타에 매우 높은 선택성을 갖는 경구 억제제로 PI3K p110 델타 발현이 증가한 간세포암 환자 치료제로 가능성이 매우 높다는 것. 정 교수는 "진행성 간세포암에서 PI3K p110 델타가 급격히 증가하는 것을 관찰했고, 델타 발현율이 높을수록 생존율도 낮은 것으로 나타났다"면서 "이델라리십은 간암 세포의 핵 베타-카테닌, TERT이 발현량 감소 및 베타-카테닌과 SetD1A TERT 촉진제의 결합 감소를 유발한다"고 말했다. 특히 간암 발달에서 활성산소가 중요한 역할을 하는데, 이델라리십과 활성산소를 같이 치료한 간암세포를 이식한 쥐에서 종양 성장이 억제되는 것이 확인됐다. 정 교수는 "최근 Hepatology에 활성산소가 간암 환자의 사망률에 관여한다는 내용의 논문을 발표했고, 현재 PI3K 델타 억제제 이델라리십이 텔로미어가 길어지는 것을 차단한다는 논문을 준비 중"이라고 밝혔다.

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자이델릭의 간암 치료 가능성

국내 연구진, 신규 간암 치료제 연구성과 공개

[메디게이트뉴스 박도영 기자] 국내 연구진이 길리어드의 혈액암 치료제 자이델릭의 성분인 이델라리십의 새로운 가능성과 PLK1을 타깃으로 하는 신규 항암제에 대한 연구 성과를 발표했다.

연구성과실용화진흥원과 한국제약바이오협회가 주최한 제2회 바이오파마 테크콘서트에서 ▲PLK1의 polo box domain 타깃 신규 항암제 ▲비침습적 망막혈관질환 치료제 ▲간세포 생존 및 기능 유지 3D 세포 배양 기술 ▲Paeoniflorin을 활용한 불임 치료 및 착상 촉진제 ▲수면의 질 개선용 건강기능식품 소재 ▲PI3K-AKT-TERT 신호전달을 저해하는 간암치료제 등 6개 기술이 소개됐다.

특히 암 중에서도 사망률이 높은 간암 치료 후보 물질이 2개 공개돼 화제를 모았다.

간암 치료제로 현재 사용되고 있는 약물은 넥사바(성분명 소라페닙)와 스티바가(성분명 레고라페닙) 유일하고, 면역관문억제제 옵디보가 최근 미국 FDA로부터 간세포암 적응증을 신속 승인받았다.

국립암센터 김경태 박사는 새로 동정된 PLK1결합 단백질 NCAPG2와 PLK1의 PBD 결합 구조를 이용한 PPI 기반 항암제를 소개했다.

PLK1는 세포분열에서 방추사가 염색체를 나누는데까지 중요한 역할을 한다. 그동안 PLK1 억제제 개발을 위한 몇몇 시도는 있었지만 다른 키나아제를 억제하거나 PBD를 억제하는 좋은 후보물질이 개발된 적이 없다는 점에서 강점을 가진다.

김 박사는 "기존에 개발되던 PLK1 인산화 활성 억제제는 세포분열기로 가는 한계가 있었지만 현재 개발 중인 물질은 분열기로 가지 않고 세포 안에서도 작용할 수 있는 등 기전에서 차별성을 가진다"면서 "현재 동물실험을 막 시작했고, 동반진단도 같이 연구할 생각"이라고 설명했다.

서울대 생명과학부 정구흥 교수는 현재 혈액암 치료제로 사용되고 있는 성분 이델라리십의 간암치료제로서 새로운 용도를 발견했다.

이델라리십은 PI3K 델타에 매우 높은 선택성을 갖는 경구 억제제로 PI3K p110 델타 발현이 증가한 간세포암 환자 치료제로 가능성이 매우 높다는 것.

정 교수는 "진행성 간세포암에서 PI3K p110 델타가 급격히 증가하는 것을 관찰했고, 델타 발현율이 높을수록 생존율도 낮은 것으로 나타났다"면서 "이델라리십은 간암 세포의 핵 베타-카테닌, TERT이 발현량 감소 및 베타-카테닌과 SetD1A TERT 촉진제의 결합 감소를 유발한다"고 말했다.

특히 간암 발달에서 활성산소가 중요한 역할을 하는데, 이델라리십과 활성산소를 같이 치료한 간암세포를 이식한 쥐에서 종양 성장이 억제되는 것이 확인됐다.

정 교수는 "최근 Hepatology에 활성산소가 간암 환자의 사망률에 관여한다는 내용의 논문을 발표했고, 현재 PI3K 델타 억제제 이델라리십이 텔로미어가 길어지는 것을 차단한다는 논문을 준비 중"이라고 밝혔다.

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박도영 기자 (dypark@medigatenews.com)더 건강한 사회를 위한 기사를 쓰겠습니다

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