MEDI:GATE NEWS 내성 줄인 최초 티비케이 복합제 출시

기사입력시간 15.11.05 13:30최종 업데이트 15.11.05 13:32

시오노기제약 후지와라 타미오 박사 내성 위험을 줄인 HIV 치료제 '티비케이'에 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)를 복합한 단일정 복합제가 급여 출시했다. GSK의 인간면역결핍 바이러스(HIV) 치료제 '트리멕'이 그것으로, 11월 1일부터 정당 2만 7750원의 보험급여가 적용된다. 여러 계열의 치료제 3~4개를 병용하는 HIV 질환 특성상 복용 편의성이 큰 것이 장점이며, 길리어드의 4제 복합제 '스트리빌드‘에 실제적인 대항마가 될 전망이다. 트리멕은 '티비게이(돌루테그라비르 50mg)'에 '키벡사(아바카비르 600mg, 라미부딘 300mg)'을 섞은 3제 복합제다. INSTI인 돌루테그라비르와 NRTIs인 아바카비르/라미부딘으로 구성되어 있어 단 한 개의 알약으로 항레트로바이러스 치료가 가능하며, 식사와 관계없이 하루에 한 번만 먹으면 된다. 특히 내성 장벽이 높은 돌루테그라비르를 기반으로 하고 있어 장기 복용에도 안심하고 사용할 수 있다는 게 특징이다. 트리멕은 3상 임상시험(SINGLE)에서 치료 경험이 없는 HIV 성인 환자를 대상으로 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제와 비교한 결과, 144주째에 트리멕의 각 성분에 대한 감수성을 감소시키는 유전자형 내성은 발생하지 않았다. 반면 에파비렌즈 그룹은 1명의 피험자에게서 NRTI 내성 변이가, 6명에서 NNRTI 내성 변이가 발생했다. 돌루테그라비르 개발자인 시오노기제약 후지와라 타미오 박사는 "돌루테그라비르는 인테그라제에 아주 깊고 깔끔하게 결합하기 때문에 같은 INSTI 계열의 다른 제재들 보다 결합되어 있는 시간이 10배에서 30배 더 길다"면서 "이러한 디자인적 특성 덕분에 바이러스 억제가 지속적으로 유지되어 내성이 쉽게 발현되지 않는다"고 설명했다. 타미오 박사는 "내성 장벽이 높아 교차내성도 적다"고 강조했다. HIV가 숙주 세포에 침투하기 위해서는 RNA를 DNA로 바꾸는 복제 과정과 바이러스 DNA가 숙주 세포 DNA의 일부가 되는 통합 과정을 거쳐야 하는데 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)와 인테그라제 억제제(INSTI)는 이 두 가지 과정에 필수적인 효소의 작용을 억제함으로써 바이러스의 복제와 추가적인 세포 감염을 막는다. 또 48주까지의 결과를 비교했을 때 트리멕은 88%의 바이러스 억제율을 보인 반면, 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제는 81%의 억제율을 보였다. 바이러스 억제율이 80%에 도달하는 시점도 트리멕은 28일로, 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제의 84일에 비해 훨씬 빨랐다. 트리멕의 바이러스 억제효과는 144주까지 지속됐다.

제보 공유

내성 줄인 최초 '티비케이' 복합제 출시

GSK '트리멕', 스트리빌드의 대항마

내성 위험을 줄인 HIV 치료제 '티비케이'에 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)를 복합한 단일정 복합제가 급여 출시했다.

GSK의 인간면역결핍 바이러스(HIV) 치료제 '트리멕'이 그것으로, 11월 1일부터 정당 2만 7750원의 보험급여가 적용된다.

여러 계열의 치료제 3~4개를 병용하는 HIV 질환 특성상 복용 편의성이 큰 것이 장점이며, 길리어드의 4제 복합제 '스트리빌드‘에 실제적인 대항마가 될 전망이다.

트리멕은 '티비게이(돌루테그라비르 50mg)'에 '키벡사(아바카비르 600mg, 라미부딘 300mg)'을 섞은 3제 복합제다.

INSTI인 돌루테그라비르와 NRTIs인 아바카비르/라미부딘으로 구성되어 있어 단 한 개의 알약으로 항레트로바이러스 치료가 가능하며, 식사와 관계없이 하루에 한 번만 먹으면 된다.

특히 내성 장벽이 높은 돌루테그라비르를 기반으로 하고 있어 장기 복용에도 안심하고 사용할 수 있다는 게 특징이다.

트리멕은 3상 임상시험(SINGLE)에서 치료 경험이 없는 HIV 성인 환자를 대상으로 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제와 비교한 결과, 144주째에 트리멕의 각 성분에 대한 감수성을 감소시키는 유전자형 내성은 발생하지 않았다.

반면 에파비렌즈 그룹은 1명의 피험자에게서 NRTI 내성 변이가, 6명에서 NNRTI 내성 변이가 발생했다.

돌루테그라비르 개발자인 시오노기제약 후지와라 타미오 박사는 "돌루테그라비르는 인테그라제에 아주 깊고 깔끔하게 결합하기 때문에 같은 INSTI 계열의 다른 제재들 보다 결합되어 있는 시간이 10배에서 30배 더 길다"면서 "이러한 디자인적 특성 덕분에 바이러스 억제가 지속적으로 유지되어 내성이 쉽게 발현되지 않는다"고 설명했다.

타미오 박사는 "내성 장벽이 높아 교차내성도 적다"고 강조했다.

HIV가 숙주 세포에 침투하기 위해서는 RNA를 DNA로 바꾸는 복제 과정과 바이러스 DNA가 숙주 세포 DNA의 일부가 되는 통합 과정을 거쳐야 하는데 뉴클레오시드 역전사효소 억제제(NRTIs)와 인테그라제 억제제(INSTI)는 이 두 가지 과정에 필수적인 효소의 작용을 억제함으로써 바이러스의 복제와 추가적인 세포 감염을 막는다.

또 48주까지의 결과를 비교했을 때 트리멕은 88%의 바이러스 억제율을 보인 반면, 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제는 81%의 억제율을 보였다.

바이러스 억제율이 80%에 도달하는 시점도 트리멕은 28일로, 에파비렌즈/테노포비르/엠트리시타빈 복합제의 84일에 비해 훨씬 빨랐다. 트리멕의 바이러스 억제효과는 144주까지 지속됐다.

오탈자 신고 스크랩 인쇄 제보 공유

송연주 기자 (yjsong@medigatenews.com)열심히 하겠습니다.

이 기자의 다른 기사 보기

댓글보기(0)